W ostatnich latach sporo mówi się o tym jakie są leki na odchudzanie, bo coraz większą popularność zdobywają leki wspierające redukcję masy ciała. Choć początkowo były przeznaczone do wsparcia osób z cukrzycą, to aktualnie przepisywane są osobom z otyłością i insulinoopornością. Który z nich jest aktualnie najskuteczniejszy?
Liraglutyd i Semaglutyd
Semaglutyd i Liraglutyd to agoniści receptora GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu-1), które imitują działanie endogennego hormonu produkowanego w jelitach w odpowiedzi na spożycie pokarmu. GLP-1 reguluje poziom cukru we krwi oraz zmniejsza apetyt, dlatego efekt jego naśladowania jest tak pożądany.
Jako pierwszy powstał Liraglutyd (nazwa handlowa – Saxenda). Stworzono go poprzez modyfikację sekwencji aminokwasów GLP-1. To zwiększyło stabilność cząsteczki i wydłużyło czas półtrwania, pozwalając na dawkowanie Liraglutydu tylko raz dziennie, aby utrzymać jego działanie w organizmie.
Semaglutyd także pochodzi od modyfikacji GLP-1. Został zaprojektowany jednak tak, aby opierać się degradacji przez enzymy, które zwykle rozkładają ten hormon. To pozwala mu dłużej pozostać aktywnym w organizmie. Lek jest w 94% podobny do ludzkiego GLP-1, ale zawiera specyficzne mutacje, które zwiększają jego stabilność i wydłużają czas półtrwania do około siedmiu dni. Dzięki temu Semaglutyd, czyli znany Ozempic, może być stosowany tylko raz w tygodniu.
Jak działa Ozempic i Saxenda?
Po zastosowaniu leków następuje:
- Zwiększona sekrecja insuliny w odpowiedzi na wysokie poziomy glukozy. Leki stymulują wydzielanie insuliny z komórek beta trzustki w sposób zależny od glukozy, co oznacza, że zwiększają uwalnianie insuliny, gdy poziom glukozy we krwi jest wysoki.
- Hamowanie uwalniania glukagonu, zmniejszając produkcję glukozy przez wątrobę. Semaglutyd i Liraglutyd tłumią wydzielanie glukagonu, a to obniża produkcję glukozy w wątrobie i przyczynia się do obniżenia poziomu cukru we krwi.
- Opóźnienie opróżniania żołądka, co sprzyja odczuwaniu sytości. Działa to poprzez spowolnienie tempa, w jakim pokarm opuszcza żołądek i pomaga to zmniejszyć apetyt oraz spożycie kalorii.
- Redukcja apetytu poprzez wpływ na ośrodek głodu w mózgu.
- Promowanie wzrostu komórek beta – leki mogą wspierać wzrost i sprawność komórek beta trzustki, poprawiając ogólną produkcję insuliny.
Jaka jest różnica pomiędzy Semaglutydem a Liraglutydem?
Liraglutyd ma krótszy czas działania, w związku z czym należy stosować go codziennie. Semaglutyd wystarczy podawać raz w tygodniu. W badaniach wykazano także, że Ozempic ma wyższą skuteczność w działaniu w porównaniu do Saxendy.
Dowody kliniczne pokazują, że Semaglutyd w dawce 2,4 mg tygodniowo pozwala na redukcję masy ciała o średnio 14,9% w ciągu 17 miesięcy. Oprócz zmniejszenia wagi poprawia także czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, takie jak ciśnienie tętnicze i profil lipidowy.
Inne doniesienia naukowe wykazały, że pacjenci stosujący Semaglutyd osiągnęli średnią utratę masy ciała na poziomie 15% w ciągu roku.
W przypadku Liraglutydu była to utrata masy ciała na poziomie 5% u 96% pacjentów i około 10% u 61% badanych w ciągu 10 miesięcy.
Tirzepatyd – ostateczna rewolucja odchudzania?
Tirzepatyd to nowoczesny lek, który działa jako podwójny agonista receptorów GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu-1) i GIP (glukozozależnego polipeptydu insulinotropowego). Dzięki podwójnemu mechanizmowi działania Tirzepatyd wykazuje szczególnie obiecujące wyniki w odchudzaniu.
Jaki działa Tirzepatyd?
- Stymuluje wydzielanie insuliny z trzustki w odpowiedzi na wzrost poziomu glukozy we krwi, obniżając cukier we krwi. Jednocześnie, dzięki aktywacji receptora GIP, zwiększa wrażliwość na insulinę.
- Poprzez aktywację GLP-1 i GIP zmniejsza apetyt oraz promuje utratę masy działa.
- Opóźnia opróżnianie żołądka, co dodatkowo pomaga w redukcji spożycia pokarmu i promuje utratę wagi.
- Zwiększa poziomy adiponektyny, adipokiny zaangażowanej w metabolizm glukozy i lipidów.
- Wykazuje stronnicze sygnalizowanie w receptorze GLP-1, zwiększając wydzielanie insuliny bez jednoczesnego wydzielania glukagonu.
W badaniach wykazano, że Tirzepatyd może prowadzić do znacznej utraty masy ciała (od 16,5% do 22,4% w ciągu 72 tygodni) oraz poprawy sprawności komórek beta trzustki.
Profil bezpieczeństwa
Wszystkie trzy leki mają podobne działania niepożądane. Objawy te mają zazwyczaj charakter przejściowy i łagodnieją z czasem. Tirzepatyd może powodować bardziej wyraźne skutki żołądkowo-jelitowe, co wynika z jego podwójnego mechanizmu działania (5,3% do 7% odczuwania efektów ubocznych vs. 2,8% przy Semaglutydzie).
Do typowych skutków ubocznych wszystkich trzech leków należą:
- nudności, biegunka, bóle brzucha i wymioty,
- bóle głowy, zaparcia, uczucie zmęczenia,
- ryzyko hipoglikemii (niskiego poziomu cukru we krwi).
Poważniejsze działania niepożądane mogą obejmować:
- zapalenie trzustki,
- problemy z pęcherzykiem żółciowym,
- niewydolność nerek,
- reakcje alergiczne.
Wszystkie leki posiadają ostrzeżenia FDA dotyczące nowotworów tarczycy: zwiększone ryzyko zaobserwowano w badaniach na zwierzętach.
Przeciwwskazaniami do stosowania są:
- historia rodzinna rdzeniastego raka tarczycy,
- zespół mnogiej gruczolakowatości wewnątrzwydzielniczej typu 2,
- historia zapalenia trzustki,
- gastropareza (opóźnione opróżnianie żołądka),
- niedrożność jelit.
Objawy do monitorowania:
- guz szyi,
- trudności w połykaniu,
- duszności,
- uporczywa chrypka.
Wnioski
Tirzepatyd i Semaglutyd to skuteczne narzędzia w zarządzaniu cukrzycą typu 2 oraz redukcji masy ciała. Tirzepatyd oferuje lepsze wyniki w obniżaniu HbA1c i redukcji masy ciała, ale wiąże się z większym ryzykiem działań niepożądanych. Semaglutyd, dzięki udokumentowanym korzyściom sercowo-naczyniowym, pozostaje silnym kandydatem dla pacjentów koncentrujących się na zdrowiu serca. Obydwa leki wymagają odpowiedniego dostosowania dawek oraz edukacji pacjentów w celu zmaksymalizowania korzyści i zminimalizowania ryzyka.
Tirzepatyd wydaje się najskuteczniejszym lekiem spośród trzech omawianych, szczególnie w kontekście redukcji masy ciała. Semaglutyd również wykazuje wysoką skuteczność, a Liraglutyd jest mniej efektywny w porównaniu do pozostałych dwóch. Wszystkie trzy leki mają podobny profil działań niepożądanych.
Czy można łączyć Tirzepatyd i Semaglutyd?
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków, ponieważ może to zwiększyć ryzyko skutków ubocznych, takich jak nudności czy problemy żołądkowo-jelitowe, oraz prowadzić do powikłań zdrowotnych.
Retatrutyd – najskuteczniejsze wsparcie w odchudzaniu
Retatrudyd to najnowszy innowacyjny lek opracowany przede wszystkim w celu leczenia otyłości i cukrzycy typu 2. Jego działanie opiera się na agonizowaniu aż trzech receptorów hormonalnych: GLP-1 (glukagonopodobny peptyd-1), GIP (glukozozależny polipeptyd insulinotropowy) i glukagonu. Dzięki tej unikalnej charakterystyce Retatrutyd wpływa na kluczowe procesy metaboliczne, prowadząc do istotnej utraty masy ciała i poprawy zdrowia metabolicznego.
Mechanizm działania
Retatrudyd działa poprzez trzy główne szlaki:
- Regulacja insuliny: Aktywacja receptorów GLP-1 i GIP zwiększa wydzielanie insuliny z komórek beta trzustki, co obniża poziom glukozy we krwi po posiłku.
- Wpływa również na zmniejszenie insulinooporności oraz obniżenie stężenia cholesterolu. Zanotowano także obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
- Hamowanie apetytu: Podobnie jak inne agoniści receptora GLP-1, Retatrutyd opóźnia opróżnianie żołądka i wywołuje uczucie sytości, zmniejszając apetyt i ogranicza spożycie kalorii.
- Zwiększenie wydatku energetycznego: Aktywacja receptora glukagonu sprzyja rozkładowi tłuszczu, szczególnie w obszarach trudnych do redukcji, takich jak uda czy brzuch, i zwiększa wydatek energetyczny, co wspiera proces utraty masy ciała.
Jakie są różnice pomiędzy Retatrutydem a Semaglutydem i Tirzepatydem?
Mimo że oba leki – Retatrutyd i Semaglutyd – są skuteczne, ich mechanizmy działania różnią się między sobą. Semaglutyd przede wszystkim opóźnia opróżnianie żołądka i zwiększa uczucie sytości, natomiast Retatrutyd oddziałuje bezpośrednio na receptory odpowiedzialne za regulację apetytu.
Tirzepatyd jest dwufazowym peptydem, który działa na dwa różne receptory. Choć wykazuje on wysoką skuteczność w redukcji masy ciała, to Retatrutyd wyróżnia się silniejszym wpływem, szczególnie na regulację poziomu glukagonu.
Korzyści kliniczne
- W badaniu przeprowadzonym w USA 338 uczestników z nadwagą lub otyłością poddano terapii Retatrutydem lub placebo przez 48 tygodni. U osób otrzymujących dawkę 12 mg Retatrutydu zanotowano średnią utratę masy ciała wynoszącą 24,2%, podczas gdy w grupie placebo spadek wyniósł jedynie 2,1%. Ponadto, 64–100% uczestników leczonych Retatrutydem osiągnęło redukcję masy ciała o co najmniej 5%, a u 26% redukcja wyniosła 30% lub więcej.
- W badaniu z udziałem 72 osób z cukrzycą typu 2 terapia Retatrutydem w dawce 12 mg tygodniowo doprowadziła do średniej utraty masy ciała o 8,96 kg (ok. 10%) w ciągu 12 tygodni. Dodatkowo odnotowano obniżenie poziomu hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz ciśnienia tętniczego.
Dla porównania:
- Tirzepatyd: W badaniach klinicznych wykazał wysoką skuteczność w redukcji masy ciała, osiągając utratę wagi do 22,5% po 72 tygodniach. Działa lepiej u pacjentów z wyższym BMI oraz bez cukrzycy typu 2.
- Semaglutyd: W badaniach wykazano utratę masy ciała o około 14% po 68 tygodniach.
- Liraglutyd: Chociaż także skuteczny, jego efektywność w redukcji masy ciała jest niższa niż Semaglutydu i Tirzepatydu (5-10% utraty masy ciała w podobnym okresie). Na niekorzyść przemawia także konieczność codziennego stosowania.
Jak można zauważyć, Retatrutyd wyróżnia się przede wszystkim szybkością działania na tle pozostałych leków.
Skutki uboczne
Retatrutyd charaketryzują te same skutki uboczne, a ich natężenie różni się w zależności od dawki i czasu stosowania – im wyższa dawka, tym silniejsze objawy, które łagodnieją z czasem przyjmowania leku.
Podsumowanie
Retatrutyd to przełomowy lek w leczeniu otyłości, oferujący wielokierunkowe podejście do poprawy zdrowia metabolicznego. Dzięki unikalnemu mechanizmowi działania, obejmującemu trzy kluczowe szlaki metaboliczne, umożliwia znaczną utratę masy ciała oraz poprawę parametrów zdrowotnych. Wyróżnia się także skutecznością i tempem działania na tle pozostałych, podobnych do niego leków na cukrzycę i odchudzanie.
Jego korzystny profil skutków ubocznych oraz wygoda stosowania sprawiają, że może zrewolucjonizować terapię otyłości w przyszłości. Niemniej jednak konieczne są dalsze badania w celu oceny długoterminowych efektów leczenia i pełnego zakresu działań niepożądanych.
