Leki dostępne bez recepty (OTC) na ból i stany zapalne są szeroko stosowane w leczeniu różnych dolegliwości. W tym artykule przyjrzymy się substancjom czynnym zawartym w tych środkach, takich jak paracetamol, ibuprofen, aspiryna i inne. Szczegółowo opiszemy ich mechanizmy działania, wskazania do stosowania, metabolizm i przeciwwskazania. Dzięki temu dowiesz się, jak odpowiednio dobierać leki przeciwbólowe.
Paracetamol
Przykładowe leki
Theraflu, Gripex, APAP, Fervex, Febrisan, AntiGrip, MaxGrip
Mechanizm działania
Paracetamol działa głównie w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), hamując syntezę prostaglandyn – substancji chemicznych zaangażowanych w procesy bólu i zapalenia. Jego działanie koncentruje się przede wszystkim w mózgu, a nie w miejscu odczuwania bólu. Nie ma działania przeciwzapalnego.
Wskazania do stosowania
Paracetamol jest powszechnie stosowany w celu łagodzenia bólu o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, takiego jak bóle głowy, mięśni, artretyzm, bóle pleców, zębów, przeziębienia. Jest stosowany także jako lek przeciwgorączkowy (stosowany jako lek pierwszego rzutu w gorączce).
Metabolizm
Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez sprzęganie z siarczanem i glukuronidem. Niewielki procent jest przekształcany w toksyczny metabolit (NAPQI), który zazwyczaj jest neutralizowany przez glutation.
Przeciwwskazania
Osoby z chorobami wątroby lub spożywające alkohol powinny unikać stosowania paracetamolu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Ostrożność zaleca się również u pacjentów z istniejącymi chorobami wątroby, np. z zespołem Gilberta. Nie można go również stosować w towarzystwie dziurawca, fenytoiny, karbamazepiny czy ryfamipicyny ze względu na znacznie zwiększone ryzyko zatrucia.
Metamizol (Dipiron)
Pyralgina, Gardan, Vemonis Femi
Pyralgina, Gardan, Vemonis Femi
Mechanizm działania
Metamizol jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym, wykazującym również właściwości przeciwgorączkowe i spazmolityczne. Jego działanie przeciwbólowe wynika z hamowania cyklooksygenazy-3 (COX-3) oraz aktywacji układów opioidergicznego i kannabinoidowego. Metamizol może blokować zarówno szlaki zależne od prostaglandyn, jak i niezależne, co odróżnia jego działanie przeciwgorączkowe od tradycyjnych NLPZ.
Wskazania do stosowania
Metamizol jest stosowany głównie w leczeniu ostrego bólu, zwłaszcza bólu trzewnego (np. skurczów brzucha), oraz w gorączce opornej na inne metody leczenia. Często znajduje zastosowanie w sytuacjach, np. przy gorączce, gdy inne leki przeciwbólowe są przeciwwskazane.
Metabolizm
Metamizol jest szybko metabolizowany w przewodzie pokarmowym do aktywnych metabolitów, takich jak 4-metyloaminoantypiryna (MAA) i 4-aminoantypiryna (AA). Te metabolity są dalej przetwarzane w wątrobie, przy czym MAA jest główną formą aktywną wykazującą działanie przeciwbólowe.
Przeciwwskazania
Metamizol jest przeciwwskazany u osób z historią agranulocytozy lub ciężkich chorób wątroby. Nie powinien być stosowany w czasie ciąży ani karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia. Ostrożność należy zachować u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne pirazolonu.
Co ciekawe, w USA, Wielkiej Brytanii, Norwegii czy Szwecji lek został wycofany z obrotu i zakazany. W Niemczech, Szwajcarii, Hiszpanii, Czechach, Grecji, Włoszech i na Węgrzech jest dostępny wyłącznie na receptę. Jest to wynik rosnącej liczby powikłań, jak również tego, że Metamizol może oddziaływać na inne leki, zwiększając efektywność preparatów przeciwzakrzepowych i przeciwcukrzycowych, jednocześnie osłabiając działanie leków moczopędnych oraz obniżających ciśnienie krwi.
Ibuprofen
Przykładowe leki
Ibuprom, Nurofen, Ibum, Metafen, Modafen, Acatar, Ibufen
Mechanizm działania
Ibuprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i działa poprzez hamowanie enzymów cyklooksygenazy COX-1 i COX-2, co prowadzi do zmniejszenia powstawania prostaglandyn biorących udział w procesach zapalnych, bólu i gorączki.
Wskazania do stosowania
Ibuprofen jest skuteczny w leczeniu takich schorzeń jak choroba zwyrodnieniowa stawów czy reumatoidalne zapalenie stawów. Wskazaniem są także bóle menstruacyjne, bóle głowy, zębów i drobne urazy. Dobrze sprawdza się również w przypadku gorączki. Nie jest natomiast silnym lekiem i nie jest skuteczny w bólach przewlekłych.
Metabolizm
Ibuprofen jest metabolizowany głównie w wątrobie w procesie utleniania, a jego metabolity są wydalane przez nerki.
Przeciwwskazania
Pacjenci z historią krwawień z przewodu pokarmowego lub wrzodów, z problemami żołądkowymi, ciężką niewydolnością nerek, a także kobiety w ciąży (szczególnie w trzecim trymestrze) powinni unikać stosowania ibuprofenu, mimo że ma niski potencjał wrzodotwórczy. Może on także nasilać objawy astmy u niektórych osób.
Aspiryna (Kwas acetylosalicylowy)
Przykładowe leki
Aspirin C, Acard, Polopiryna, PoloCard
Mechanizm działania
Aspiryna, lek z grupy NLPZ, działa poprzez nieodwracalne hamowanie enzymów COX-1 i COX-2, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania tromboksanu A2 i prostaglandyn. Ten mechanizm łagodzi ból, a także wykazuje działanie przeciwzapalne. Należy natomiast do słabych leków.
Wskazania do stosowania
Aspiryna jest stosowana w łagodzeniu bólu o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego i ma właściwości przeciwzapalne. Stosuje się ją przy bólach głowy, bólach miesiączkowych, gardła, zębów czy mięśni. Jest również często stosowana w małych dawkach w postaci tabletki powlekanej w celu ochrony układu sercowo-naczyniowego (Acard).
Metabolizm
Aspiryna jest metabolizowana w wątrobie do kwasu salicylowego i innych metabolitów. Większość jest wydalana z moczem.
Przeciwwskazania
Aspiryny nie należy stosować u dzieci z infekcjami wirusowymi z powodu ryzyka zespołu Reye’a. Ponadto osoby z chorobą wrzodową żołądka lub historią krwawień z przewodu pokarmowego powinny jej unikać. Ostrożność zaleca się również u pacjentów z astmą lub niewydolnością nerek. Warto pamiętać, że aspiryna rozrzedza krew, co ma znaczenie nie tylko u osób przyjmujących leki lub narażonych na ryzyko udaru, jak również u kobiet miesiączkujących. Nasila objawy dny moczanowej.
Naproksen
Przykładowe leki
Naproxen, Naxii, Aleve
Mechanizm działania
Naproksen, kolejny NLPZ, hamuje enzymy COX-1 i COX-2, co prowadzi do zmniejszenia produkcji prostaglandyn zaangażowanych w procesy zapalne i sygnalizację bólu.
Wskazania do stosowania
Naproksen jest skuteczny w leczeniu takich schorzeń jak artretyzm, napady dny moczanowej, bóle menstruacyjne oraz ogólne bóle.
Metabolizm
Jest metabolizowany w wątrobie i ma dłuższy okres półtrwania niż ibuprofen, co umożliwia rzadsze dawkowanie.
Przeciwwskazania
Podobnie jak inne NLPZ, naproksen powinien być unikany przez osoby z historią problemów żołądkowo-jelitowych lub chorób nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania w ciąży. Osoby z problemami z wątrobą również powinny na niego uważać.
Diklofenak
Przykładowe leki
Voltaren, Glimbax
Mechanizm działania
Diklofenak to silny niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), który hamuje zarówno enzymy COX-1, jak i COX-2, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn zaangażowanych w procesy zapalne, ból i gorączkę. To podwójne działanie przyczynia się do jego silnych właściwości przeciwzapalnych.
Wskazania do stosowania
Diklofenak jest powszechnie stosowany w leczeniu bólu związanego z takimi schorzeniami jak choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, bóle menstruacyjne oraz ból pooperacyjny, ponieważ kumuluje się w płynie stawowym. Jest także skuteczny w leczeniu ostrych napadów dny moczanowej. Używa się go także w kremach, maściach i żelach.
Metabolizm
Diklofenak podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450 (przede wszystkim CYP2C9). Lek jest przekształcany w kilka metabolitów, z których niektóre zachowują działanie przeciwzapalne. Okres półtrwania eliminacji wynosi od 1 do 2 godzin.
Przeciwwskazania
Diklofenak nie powinien być stosowany u pacjentów z aktywnym krwawieniem z przewodu pokarmowego lub wrzodami, ciężką niewydolnością nerek ani u osób, które doświadczyły reakcji nadwrażliwości na NLPZ. Jest również przeciwwskazany w czasie ciąży, szczególnie w trzecim trymestrze, ze względu na ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych u płodu. Ma również bardzo ryzyko uszkodzenia wątroby.
Ketoprofen
Przykładowe leki
Ketonal, Ketolek, Febrofen, Opokan, Ketanol
Mechanizm działania
Ketoporfen to silny NLPZ, który selektywnie hamuje enzymy COX-1 i COX-2. Poprzez zmniejszenie syntezy prostaglandyn skutecznie łagodzi ból i stany zapalne. Jego profil farmakologiczny pozwala na szybkie działanie przeciwbólowe. Deksketoprofen jest jeszcze silniejszą formą tej substancji.
Wskazania do stosowania
Ketoporfen jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bólu o umiarkowanym nasileniu, takiego jak ból pooperacyjny, ból zębów czy ból mięśniowo-szkieletowy. Często preferowany jest ze względu na szybki początek działania w porównaniu z innymi NLPZ.
Metabolizm
Ketoporfen jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym i intensywnie metabolizowany w wątrobie w procesie glukuronidacji. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, co umożliwia częstsze dawkowanie w razie potrzeby.
Przeciwwskazania
Jest przeciwwskazany u osób z czynnymi wrzodami trawiennymi lub krwawieniem z przewodu pokarmowego, ciężką niewydolnością nerek oraz w czasie ciąży, ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu. Ma również potencjał fotouczulający (zarówno w tabletkach, jak i w kremie).
Nimesil
Przykładowe leki
Aulin, Nimesil, Mesulid
Mechanizm działania
Nimesulid to bardzo silny niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy sulfonanilidów. Jego działanie opiera się na preferencyjnym hamowaniu cyklooksygenazy-2 (COX-2), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn. Lek zmniejsza uwalnianie oksydantów z neutrofili oraz histaminy z komórek tucznych, neutralizuje kwas podchlorawy i blokuje aktywność metaloproteinaz w chrząstce stawowej, chroniąc przed ich degradacją.
Wskazania do stosowania
Nimesulid jest stosowany łagodzeniu ostrego bólu: sprawdza się w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu i bólu pooperacyjnym oraz redukuje ból i stan zapalny związany z chorobą zwyrodnieniową stawów.
Metabolizm
Po podaniu doustnym nimesulid jest szybko wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 2–3 godzin. Ulega metabolizmowi wątrobowemu, głównie do 4-hydroksynimesulidu, który jest aktywnym metabolitem. Około 70% substancji jest wydalane z moczem, a 30% z kałem. Okres półtrwania wynosi około 4 godziny.
Przeciwwskazania
Nimesulid jest przeciwwskazany w chorobach wątroby, ze względu na wysokie ryzyko jej uszkodzenia. Nie powinny stosować go kobiety w ciąży i w trakcie karmienia.
Podsumowanie
Leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) mają gastrotoksyczne działanie, zwiększając ryzyko powikłań takich jak krwawienia z przewodu pokarmowego czy nadżerkowe zapalenie błony śluzowej żołądka. Osoby z wrzodami, historią krwawień z górnej części przewodu pokarmowego lub zapaleniem błony śluzowej żołądka powinny unikać tych leków. Jednak nawet osoby bez wcześniejszych problemów zdrowotnych, stosując NLPZ, narażają się na rozwój takich powikłań – ich występowanie szacuje się na 1–4% i zależy od dawki oraz czasu stosowania. Mechanizm działania tych leków polega na hamowaniu cyklooksygenazy typu I, która odpowiada za produkcję prostaglandyn, takich jak PGE2 i prostacykliny, działających ochronnie na błonę śluzową żołądka. W konsekwencji NLPZ zaburzają mechanizmy obronne, co może prowadzić do powstawania wrzodów i uszkodzeń wywołanych kwasem solnym.
Do działań niepożądanych NLPZ należą również problemy z nerkami, takie jak spadek wskaźnika filtracji kłębuszkowej (GFR), zmniejszenie dopływu krwi do nerek, ryzyko ostrego ich uszkodzenia, zatrzymanie sodu i płynów, a także nadciśnienie. Leki te mogą powodować większe ryzyko krwawień, małopłytkowość, zaburzenia słuchu i ostrości wzroku, zawroty głowy, szumy uszne, a także napady astmy u osób predysponowanych.
Nawet kwas acetylosalicylowy w postaci tabletek powlekanych, reklamowanych jako bezpieczne, negatywnie wpływa na błonę śluzową żołądka. Tabletki te, mimo warstwy ochronnej, mogą powodować gastrotoksyczne efekty i prowadzić do powstawania wrzodów. Dlatego przy przewlekłym stosowaniu NLPZ zaleca się jednoczesne przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej (IPP), które redukują ryzyko wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz krwawień z przewodu pokarmowego. Choć leki zobojętniające niosą za sobą szereg skutków ubocznych, to powikłania po IPP są łatwiejsze do leczenia w porównaniu do tych wynikających z samodzielnego stosowania NLPZ. Co istotne, NLPZ wykazują tzw. efekt pułapowy – po wysyceniu tkanek dalsze zwiększanie dawki nie wzmacnia działania przeciwbólowego, a jedynie nasila efekty uboczne.
Z tego względu, stosowanie leków przeciwbólowych, zarówno z grupy NLPZ, jak i nieopioidowych, należy przemyśleć i dobrać pod swoje potrzeby, predyspozycje oraz przeszłe zaburzenia. Stosowanie przewlekłe powinno być obowiązkowo skonsultowane z lekarzem.
